Peptidga o'xshash sintez usullarini tahlil qilish

Peptidga o'xshash sintez texnologiyasi

Peptid preparatlarini tadqiq etish va ishlab chiqish tibbiyotda jadal rivojlanmoqda.Biroq, peptid preparatlarining rivojlanishi o'z xususiyatlari bilan cheklangan.Misol uchun, fermentativ gidrolizga maxsus sezgirlik tufayli barqarorlik kamayadi va sterik konformatsiyaning o'zgaruvchanligi past maqsadli o'ziga xoslik, past hidrofobiklik va o'ziga xos transport tizimining etishmasligiga olib keladi.Ushbu peptidlarni yengish uchun ko'plab echimlar taklif qilingan va peptidlarning bir turini muvaffaqiyatli qo'llash ulardan biridir.

Peptid turi (inglizcha nomi: Peptoid) yoki Poly - N - glitsin o'rniga (inglizcha nomi: Poly real - N - o'rnini bosuvchi glycine), bu asosiy zanjirdagi peptidning kvazi peptid birikmalari.Alfa uglerod yon zanjiri yon zanjir o'rniga asosiy zanjir azotini uzatadi.Asl polipeptidda aminokislotalar yon zanjirining R guruhi 20 xil aminokislotalarni ifodalaydi, ammo R guruhi peptoidda ko'proq imkoniyatlarga ega.Peptidda, yon zanjir o'rniga alfa-uglerod azotidagi aminokislotalarning asosiy zanjiridagi peptid asosiy zanjirga o'tadi.Shuni aytib o'tish joizki, peptidlar, umuman olganda, magistral azotda vodorod etishmasligi tufayli peptidlar va oqsillardagi ikkilamchi tuzilmalar kabi yuqori darajadagi tartibli tuzilmalarni hosil qilmaydi.Peptidning boshlang'ich maqsadi kichik molekulali dorilarning barqaror va proteaz peptidini ishlab chiqishdir.

Peptidga o'xshash sintez usullarini tahlil qilish

Peptid sintezi usuli joriy etildi

Umuman mashhur peptidga o'xshash sintez usuli RonZuckermann tomonidan ixtiro qilingan subsingle sintez usuli bo'lib, ularning har biri ikki bosqichga bo'linadi: asilatsiya va joy almashish.Asillashda birinchi qadam, oldingi bosqich oxirida qolgan aminlar, ko'pincha diizopropil karbonlangan diimin bilan reaksiyaga kirishish uchun haloasetik kislotani faollashtirishdir.bromoasetik kislota diizopropilkarbodiimid tomonidan faollashtirilgan."Almashtirish reaktsiyalarida (bimolekulyar nukleofil almashtirish reaktsiyalari) amin, odatda birlamchi, N-almashtirilgan glitsinni hosil qilish uchun muqobil halogenga hujum qiladi."Subunitar sintetik yo'l peptidlarni hosil qilish uchun oson mavjud bo'lgan birlamchi aminlardan foydalanadi va shu bilan peptidlarning kimyoviy sintezini ta'minlaydi.

Sinfdagi peptidlar sintezidagi qattiq kengaytma boy tajribaga ega, sizga turli xil peptid sintezi xizmatlarini taqdim etishi mumkin.

Peptidga o'xshash sintez usullarini tahlil qilish

Bunday peptidning afzalligi

Barqarorroq: peptoidlar in vivo jonli sharoitda peptidlarga qaraganda ancha barqaror.

Ko'proq selektivlik: Peptoidlar birgalikda dori-darmonlarni kashf qilish uchun juda mos keladi, chunki aminokislotalarni o'zgartirish orqali turli xil polipeptid qurilish bloklarini olish mumkin.

Samaraliroq: peptoid tuzilmalarining ko'pligi peptoidni oqsillarni bog'laydigan maxsus tuzilmalarni tezda topish uchun skanerlash metodologiyasi uchun yaxshi tanlovga aylantirishi mumkin.

Ko'proq bozor potentsiali: peptid turining o'ziga xos xususiyatlari uning dori ishlab chiqarish turiga aylanishiga imkon beradi.