Integrin yoki integrin - bu hayvonlar hujayralarining yopishishi va signalizatsiyasi uchun vositachilik qiluvchi heterodimer transmembran glikoprotein retseptorlari.dan tashkil topganα vaβ kichik birliklar.U hujayra migratsiyasi, hujayra infiltratsiyasi, hujayra va hujayralararo signalizatsiya, hujayra yopishishi va angiogenez jarayonlarini o'z ichiga olgan turli xil hujayra harakatlarini optimallashtirishda ishtirok etadi.Integrinαvβ3 hozir kengroq o'rganilmoqda.Integrinning ko'rinishiαvβ3 o'simta migratsiyasi, angiogenez, yallig'lanish va osteoporoz bilan chambarchas bog'liq.Integrin barcha o'sma to'qimalarida va neovaskulyarizatsiyaning endotelial hujayra membranalarida yuqori darajada ifodalanadi.Integrinning paydo bo'lishi o'sma migratsiyasi va angiogenez bilan chambarchas bog'liq.So'nggi yillarda ilmiy tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, integrin retseptorlari uchun antagonistik peptidlar bo'lgan RGD peptidiga maxsus bog'lanishi mumkin bo'lgan 11 integrin mavjud.
RGD peptid chiziqli RGD peptid va RGD siklik peptidga bo'linadi.Chiziqli RGD peptidi bilan solishtirganda, RGD siklik peptid kuchliroq retseptorlarga muvofiqligi va retseptorlari o'ziga xosligiga ega.Quyida RGD siklik peptidning umumiy turlari va sintez usullari keltirilgan.
RGD siklik peptidlarining umumiy turlari:
1. Disulfid bog'lari bilan hosil bo'lgan RGD ketma-ketliklarini o'z ichiga olgan siklik peptidlar
2. Amid bog'lari bilan hosil bo'lgan RGD ketma-ketliklarini o'z ichiga olgan siklik peptidlar
RGD siklik peptid sintezi:
Foydali model qattiq fazali polipeptid sintez texnologiyasi sohasida RGD siklik peptid sintez jarayoniga tegishli.Yangi usul 2-xloro-trifenilmetilxlorid qatronini shartli tashuvchi sifatida tanlash, birinchi navbatda birinchi yon zanjir karboksil guruhini D aspartik kislota aminokislotasining maxsus himoya guruhi bilan bog'lash, so'ngra RGD ketma-ketlik peptidining chiziqli peptidini qatronga ulashdir. , va FMOC himoya guruhini piperidinsiz olib tashlash uchun oxirgi aminokislota.Belgilangan katalizator birinchi D aspartik kislotaning yon zanjiri karboksil himoya guruhini to'g'ridan-to'g'ri qatrondan olib tashlash uchun qo'shildi, so'ngra oxirgi aminokislotaning FMOC aminokislotasini olib tashlash uchun piperidin qo'shildi, so'ngra bog'lovchi vosita qo'shildi. chiziqli peptidning boshidan va oxiridan to'g'ridan-to'g'ri qatrondan ta'sirlangan karboksil guruhi va aminokislotalarni amid bog'lanish shaklida siklik peptid hosil qilish uchun suvsizlantirish va kondensatsiya qilish.Nihoyat, siklik peptid kesish eritmasi bilan to'g'ridan-to'g'ri qatrondan kesiladi.
Xabar vaqti: 24-aprel, 2023-yil