Antimikrobiyal peptid Omiganan ham antibakterial ta'sirga erisha oladimi?

Ingliz tili: Omiganan

Ingliz tili: Omiganan

CAS raqami: 204248-78-2

Molekulyar formula: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂

Molekulyar og'irligi: 1779.15

Ketma-ketlik: ILRWPWWPWRRK-NH2

Tashqi ko'rinishi: oq yoki oq rangsiz kukun kukuni

 

Omiganan qanday harakat qiladi:

Bu juda kichik peptid va shuning uchun proteolizni aniqlash va belgilash qiyin;Proteolizga qo'shimcha qarshilik ko'rsatish va karboksil guruhining manfiy zaryadini olib tashlash uchun u C terminalida amidlanadi.U amfifil bo'lib, hujayra membranasi bilan kuchli ta'sir o'tkaza oladi.Hujayra membranasi ularning asosiy maqsadlaridan biri bo'lishi kutilmoqda.Bu ularning manfiy zaryadlangan bakterial membranalar va lipopolisakkaridning zomerik tashqi yuzasi (LPS) bilan peptidoglikan bilan emas, balki sutemizuvchilar membranalari bilan o'zaro ta'sirini qo'llab-quvvatlaydigan polikatiyadir.Bakteriyalarda membrana potentsiali ham sutemizuvchilar hujayralariga qaraganda salbiyroq bo'lib, antibiotiklar bilan bog'lanish va translokatsiyani kuchaytirishi mumkin.Yakuniy omil - yallig'lanishga qarshi sitidinning eritrotsitlar ustida ham faolligi klinik nuqson, Omiganan esa kamroq gemolitik ko'rinadi.Yuqorida aytib o'tilganidek, omiga-nanning zaryadlangan qoldiqlari har bir terminal yaqinida, peptidning markaziy hidrofobik hududidan uzoqda joylashgan va peptidning umumiy musbat zaryadi 4+ dan 5+ gacha oshadi, bu gemolizning kamayishi bilan izohlanishi mumkin. , chunki bu o'zgarishlar zvitt-rionik sutemizuvchilar membranalari bilan bog'liq bo'lgan peptidga o'xshash moddalar uchun qulay emas.Bu Staubitz va boshqalarning natijalari bilan tasdiqlangan, bu erda omiganandagi konservalangan yallig'lanishga qarshi setinning markaziy qismi faollik bilan bog'liq, terminal fragment esa maqsadning o'ziga xosligini moslashtiradigan ko'rinadi.

Omiganan quyidagilar uchun ishlatiladi:

Omiganan kateter bilan bog'liq infektsiyalarning oldini olish va akne va rosacea davolash uchun hozirda ishlab chiqilayotgan yangi sintetik katyonik mikroblarga qarshi peptiddir.Ushbu tadqiqotda biz omiganan jelini topikal qo'llash samaradorligini ikkita teri implantatsiyasi modelida (in vivo cho'chqa terisi va in vivo gvineya cho'chqa terisi) baholadik.omiganan0 ex vivo cho'chqa teri kolonizatsiyasi modelida sinovdan o'tkazildi 1 dan 2% gacha jel agenti gramm-musbat va gramm-manfiy bakteriyalar va xamirturushlarga qarshi kuchli dozaga bog'liq ta'sir ko'rsatdi, maksimal ta'sir 1 va 2% orasida kuzatildi.Metitsillinga chidamli va sezgir Staphylococcus aureus o'rtasida faollikda sezilarli farq yo'q edi va preparatning faolligiga emlangan ob'ektning kattaligi ta'sir qilmadi.Omiganan1% jeli tez antimikrobiyal ta'sirga ega bo'lib, qo'llanilgandan keyin 1 soat ichida Staphylococcus epidermolis / saytida koloniya hosil qiluvchi birliklari 2,7 log (10) ga va flagella / saytni qo'llashdan keyin 24 soat ichida 5,2 log (10) kamaygan.Omiganan1% jelining kuchli antibakterial va antifungal faolligi delfin terisi kolonizatsiyasi modelidagi boshqa tadqiqotlar bilan tasdiqlangan.Xulosa qilib aytganda, Omiganem gellari tez bakteritsid va bakteritsid ta'sirga ega bo'lib, yuqumli organizmlarning keng spektriga aniq dozaga bog'liq ta'sir ko'rsatdi.Ushbu natijalar preparatning topikal mikroblarga qarshi vosita sifatida salohiyatini yanada ko'rsatadi.


Xabar vaqti: 27-iyun-2023