Ushbu maqola tikotid va uning farmakologik ta'sirini qisqacha tavsiflaydi

Tekosaktid24-peptidli kortikotropinning sintetik analogidir.Aminokislotalar ketma-ketligi tabiiy kortikotropinning (odam, qoramol va cho'chqa) aminokislotalarining 24 ta aminokislotalariga o'xshash va u tabiiy ACTH bilan bir xil fiziologik faollikka ega."U odatda jiddiy nojo'ya ta'sirlarsiz antikor reaktsiyalarining yo'qligi bilan tavsiflanadi va ayniqsa allergik reaktsiyaga ega bo'lgan yoki tabiiy cho'chqa kortikotropiniga samarasiz bo'lgan bemorlar uchun javob beradi."

"Bu adrenal giperplaziyani keltirib chiqaradi, adrenokortikal gormonlar, ayniqsa (kortizol) va kortikosteron kabi ba'zi mineralokortikoidlar sekretsiyasini rag'batlantiradi, shuningdek, androgenlarning sekretsiyasini rag'batlantiradi, ammo zaifroq ta'sirga ega."

Ushbu maqola tikotid va uning farmakologik ta'sirini qisqacha tavsiflaydi

Aldosteron sekretsiyasiga kam ta'sir ko'rsatdi.Yarim yemirilish davri 3 soat.2008 yilda FDA adrenal etishmovchilik tashxisi uchun Novartis kompaniyasidan Tecokotideni tasdiqladi.Hozirda u idyopatik membranoz nefropatiyani davolash uchun RandboudUniversityda o'rganilmoqda.

Butun suyuq fazali sintez usuli tikakotidning sintez usuli hisoblanadi.Ushbu usul ko'p bosqichlarga ega, uzoq sintez vaqtiga ega va qimmat katalizatorlar va yuqori bosimli uskunalarni talab qiladi, bu esa yuqori narx, ko'plab aralashmalar, ishlash xavfi va past rentabellik kabi kamchiliklarga ega.Har bir bosqichda himoya asosini olib tashlash uchun gidrogenatsiya qo'llaniladigan Z-himoya strategiyasidan foydalangan holda birma-bir sintez qilish uzoq bosqichlarga, mashaqqatli ishlashga, yuqori narxga va past rentabellikka ega ekanligi ma'lum qilindi.Serin tozalash jarayonida birma-bir birikma tufayli rasemizatsiyaga moyil bo'lib, uni tozalash qiyin.

"Adrenokortikotropik gormon kabi, ticcotide buyrak usti korteksidan kortikal gormonlar (asosan kortizol) sekretsiyasini rag'batlantiradi."Shuning uchun buyrak usti bezlari funktsiyasi buzilgan bemorlarda hech qanday ta'sir ko'rsatilmagan.

Tikokotid 24 ta aminokislotadan tashkil topgan sintetik polipeptiddir.U tuzilish jihatidan ACTHning birinchidan 24-chi aminokislotalari bilan bir xil.Vena ichiga yuborish qondagi kortizol darajasini tez oshiradi.Qondagi kortizol kontsentratsiyasini ushlab turish uchun vena ichiga doimiy tomchilab yuborish kerak.Mushak ichiga yuborish uchun qon zardobidagi kortizol in'ektsiyadan keyin 1 soat ichida eng yuqori cho'qqisiga erishdi.Shundan so'ng, yuqori kortizol taxminan 24 soat davomida saqlanishi mumkin.